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Selleck
產品時間：2020-06-09
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酒石酸艾芬地爾僅供研究使用。貨號S4091
Ifenprodil是NMDA受體的非典型非競爭性拮抗劑，它在新生大鼠前腦的NMDA受體的同質群體中以高親和力相互作用，IC50為0.3μM。
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50毫克 人民幣 有現貨
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選擇選擇性NMDAR抑制劑
名稱 | NMDA受體 | 其他 | 臨床階段 |
（-）-MK 801馬來酸酯 | ++++ | ||
（+]-MK 801馬來酸酯 | +++ | ||
酒石酸艾芬地爾 | +++ | 2 | |
鹽酸普魯卡因 | ++ | 5-HT3，nAChR，鈉通道 | 4 |
苯甲酸酯 | + | 2 | |
依匹羅地（SL-820715） | √ | ||
鹽酸利他敏 | √ | ||
6-甲氧基-2-萘甲酸 | √ |
生物活性
描述 Ifenprodil是NMDA受體的非典型非競爭性拮抗劑，它在新生大鼠前腦的NMDA受體的同質群體中以高親和力相互作用，IC50為0.3μM。
目標
NMDA受體[1]
0.3微米
體外
在-70 mV電壓鉗制的卵母細胞中，Ifenprodil抑制NMDA誘導的NR1A / NR2B和NR1A / NR2A受體電流，IC50為0.34μM和146μM。Ifenprodil可能是NR1A / NR2A受體的弱開放通道阻滯劑，細胞外甘氨酸濃度的變化不會改變100μMIfenprodil對NR1A / NR2A受體的抑制程度。增加甘氨酸濃度可降低1 mM Ifenprodil對NR1A / NR2B受體的抑制作用。[1]Ifenprodil（10μM）在非常年輕的大鼠皮質神經元中幾乎抑制了所有NMDA受體誘發(fā)的電流，這些皮質神經元只含有一個對甘氨酸具有高親和力的受體。Ifenprodil（10μM）抑制老年大鼠皮質神經元中的高親和力種群和顯著比例的低親和力組分，從而揭示了單個神經元中三個藥理學上不同的NMDA受體種群。[2]Ifenprodil以活性依賴性方式拮抗NMDA受體，同時也增加了受體對谷氨酸識別位點激動劑的親和力。Ifenprodil對10μM和100μMNMDA誘發(fā)的電流的抑制曲線分別產生了0.88μM和0.17μM的IC50值。Ifenprodil（3μM）在大鼠培養(yǎng)的皮質神經元中可增強對照水平的約200％。相對于靜止的，激動劑未結合的狀態(tài)，Ifenprodil對激動劑結合的NMDA受體的激活狀態(tài)和脫敏狀態(tài)分別表現出39倍和50倍的親和力。Ifenprodil與NMDA受體的結合導致對谷氨酸位點激動劑的親和力提高了6倍。[3]
溶解度（25°C）
體外 | 二甲基亞砜 | 95 mg / mL（118.60毫米） |
乙醇 | 62 mg / mL（77.41 mM） | |
水 | 9毫克/毫升（11.24毫米） |
*請注意，Selleck內部測試所有化合物的溶解度，實際溶解度可能與公布的值略有不同。這是正常現象，是由于批次之間的微小差異。
化學信息 下載酒石酸艾芬地爾SDF
分子量 | 800.98 |
式 | 2（C 21 H 27 NO 2）.C 4 H 6 O 6 |
CAS號 | 23210-58-4 |
存儲 | 3年 -20°C 粉末 |
溶劑中 2年 -80°C | |
同義字 | 不適用 |
微笑 | CC（C（O）C1 = CC = C（O）C = C1）N2CCC（CC2）CC3 = CC = CC = C3.CC（C（O）C4 = CC = C（O）C = C4）N5CCC（ CC5）CC6 = CC = CC = C6.OC（C（O）C（O）= O）C（O）= O |
抗鼠標CD4-InVivo目錄號：A2101
分子量 | 150 kDa |
免疫原 | 小鼠CTL克隆V4 |
公式 | PBS緩沖液，pH 6.5 |
同型 | 大鼠IgG2b，κ |
應用 | 體內CD4 + T細胞耗竭，FCM，WB，IP，IHC |
存儲 | 將未稀釋的溶液在黑暗中于4°C存放，并避免凍結 |
純化 | 蛋白A |
不育性 | 過濾0.2μM |
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